ADORA1

ADORA1 (англ. Adenosine A1 receptor) – белок, кодируемый одноименным геном, расположенным у людей на коротком плече 1-й хромосомы [1]. Длина полипептидной цепи белка составляет 326 аминокислот, а молекулярная масса — 36 512 [2].
Кодируемый геном белок по функциям относится к рецепторам, g-белок сопряженным рецепторам, белкам внутриклеточного сигналинга. Локализован в клеточной мембране.
ADORA1 вовлечён в стимуляцию сна путем ингибирования стимулирующих бодрствование холинергических нейронов в базальных отделах переднего мозга [Elmenhorst D, Meyer PT, Winz OH, Matusch A, Ermert J, Coenen HH, Basheer R, Haas HL, Zilles K, Bauer A (2007). «Sleep deprivation increases A1 adenosine receptor binding in the human brain: a positron emission tomography study». J. Neurosci. 27 (9): 2410–5]. Рецепторы A 1 также присутствуют в гладких мышцах по всей сосудистой системе [Tawfik HE, Schnermann J, Oldenburg PJ, Mustafa SJ (2005). «Role of A1 adenosine receptors in regulation of vascular tone». Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 288 (3): H1411–6].
Было обнаружено, что аденозиновый рецептор A 1 распространён повсеместно во всём организме. Активация рецептора ADORA1 агонистом вызывает связывание белка G i1/2/3 или Go. Связывание G i1/2/3 вызывает ингибирование аденилатциклазы и, следовательно, снижение концентрации цАМФ. Повышение концентрации инозитолтрифосфата / диацилглицерола вызывается активацией фосфолипазы С, тогда как повышенные уровни арахидоновой кислоты опосредованы липазой ДАГ, которая расщепляет ДАГ с образованием арахидоновой кислоты. Несколько типов калиевых каналовактивируются, но кальциевые каналы N-, P- и Q-типа ингибируются [Fredholm BB, IJzerman AP, Jacobson KA, Klotz KN, Linden J (December 2001). «International Union of Pharmacology. XXV. Nomenclature and classification of adenosine receptors». Pharmacol. Rev. 53 (4): 527–52].

© При копировании активная ссылка на сайт обязательна

См. Алфавитный указатель статей Большой энциклопедии знаний